用途:抗高血壓藥物。非肽血管緊張素Ⅱ AT1-受體拮抗劑。用于治療高血壓。
【CAS 號(hào)】:137862-53-4
【含 量】：99%
【外 觀】：白色粉狀
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
【產(chǎn)品級(jí)別】: 醫(yī)藥級(jí)
【包 裝】：25KG/紙板桶
【價(jià) 格】：630元/kg
中文同義詞: N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸;纈沙坦;鹽酸氨溴索雜質(zhì)D;CGP一48933:DIOVAN;N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸;N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸/纈沙坦;L-纈沙坦;纈沙坦水解產(chǎn)物
英文名稱: 3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
英文同義詞: N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE;VALSARTAN;CGP-48933;DIOVAN;3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid;VALSARTAN, MM STANDARD;VALSARTAN, USP STANDARD;VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD
CAS號(hào): 137862-53-4
分子式:C24H29N5O3
分子量:435.52
熔點(diǎn) 116-117°C
儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer, Under inert atmosphere
穩(wěn)定性 Hygroscopic
化學(xué)性質(zhì):從二異丙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)116--117℃。
抗高血壓藥:纈沙坦是一種特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑，也是繼氯沙坦后又一個(gè)應(yīng)用于臨床的非膚類AT1受體拮抗劑，在調(diào)節(jié)全身血壓，維持電解質(zhì)體液平衡方面起關(guān)鍵作用。它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用，但不抑制鉀離子(K+)所致的醛固酮釋放。降壓效果優(yōu)于依那普利，適用于治療抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓，能明顯減少伴有糖尿病或腎功能正常的高血壓患者的蛋白尿，并有促進(jìn)尿酸、尿鈉排泄的腎臟保護(hù)作用。也適用于降低心臟病發(fā)作后高?；颊撸ㄗ笮氖宜ソ呋蜃笮氖夜δ芪蓙y）的心血管死亡率。
一項(xiàng)臨床試驗(yàn)表明纈沙坦對輕度至中度高血壓效果非常明顯。每日單劑≥80mg可以24h有效控制收縮壓和舒張壓，而不改變血壓變化節(jié)律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更顯著。中度高血壓且腎功能完好的患者對纈沙坦具有良好的耐受性，療效顯著優(yōu)于轉(zhuǎn)化酶抑制藥治療，不良反應(yīng)輕微。與其他抗高血壓藥物合用對重度高血壓有效。
本品具有如下特點(diǎn)：
1，本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
2，降低升高的血壓，同時(shí)不影響心率。
3，對大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4~6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。
4，突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。
5，不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平
